(1)síntesis Eficiente de los nativos de disulfuro rica en péptidos


Disulfuro rica en péptidos que contienen tres o más enlaces disulfuro son prometedores agentes terapéuticos y de diagnóstico, pero su preparación es a menudo limitada por la tediosa y de bajo rendimiento proceso de plegado. Hemos ideado un eficiente un bote de síntesis de péptidos que contienen hasta 4 enlaces disulfuro (serpiente de la toxina Mambalgin-1) el uso de un azida de cambiar de estrategia, combinada con hidrazida nativo basado ligadura química. Este método proporciona acceso a múltiples cantidades de miligramos de disulfuro rica en péptidos.

Figura 1. Síntesis de Mambalgin-1 uso de la azida de cambiar de estrategia, combinada con hidrazida nativo basado ligadura química.


(2) Diaminodiacid puentes para mejorar el plegamiento de disulfuro rica en péptidos


Se encontró que una sola cistina-a-diaminodiacid de reemplazo podría aumentar significativamente el plegamiento de la eficiencia de los enlaces disulfuro rica en péptidos y así mejorar sus rendimientos de producción. La viabilidad de esta estrategia se ha demostrado que la síntesis y plegamiento de los derivados de la m-conotoxina SIIIA, el preclínicos de la hormona hepcidina, y el inhibidor de la tripsina EETI-II. La RMN y la cristalografía de rayos X estudios confirmaron que estos derivados de disulfuro de péptido rico en conserva la correcta tridimensional conformaciones. Por otra parte, la cistina-a-diaminodiacid reemplazo habilitado estructurales de optimización, lo que conduce a una EETI-II derivado con mayor bioactividad que el péptido nativo.


Esquema 1.La ruta de síntesis para la preparación de SIIIA-1 con la variable pre-preparados diaminodiacids. Z=piroglutamato

Referencia:

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1. Cui, H. K. et al. Diaminodiacid-based solid-phase synthesis of peptide  disulfide bond mimics. Angewandte Chemie52, 9558-9562,  doi:10.1002/anie.201302197 (2013).

2. Pan, M. et al. One-pot hydrazide-based native chemical ligation for  efficient chemical synthesis and structure determination of toxin Mambalgin-1. Chem Commun (Camb),  doi:10.1039/c4cc00779d (2014).

3. Guo, Y. et al. Diaminodiacid Bridges to Improve Folding and Tune the  Bioactivity of Disulfide-Rich Peptides. Angewandte  Chemie54, 14276-14281,  doi:10.1002/anie.201500699 (2015).

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